Gts-21 Nootròpics

La definició de Gts-21

Gts-21 Nootròpicsés un nou agonista selectiu del receptor nicotínic de l'acetilcolina 7 de molècules petites. També s'anomena freqüentment GTS-21 HCL o DMXBA perquè en realitat és una 3-2,4-dimetoxibenzilidena anabaseïna en química. El GTS-21 s'ha establert recentment com un tractament prometedor per a la inflamació. En assaigs clínics amb humans, s'ha demostrat que GTS-21 millora la memòria i l'activitat cognitiva. Per tant, pertany a la categoria de nootròpics i actualment s'està investigant àmpliament per al tractament de l'Alzheimer i l'esquizofrènia, així com la dependència de la nicotina.

Especificació

La ciència darrere de GTS-21

GTS-21 Nootròpicsés un agonista del receptor alfa-7 nicotínic de l'acetilcolina (nACh) actiu per via oral. DMXBA és un dels 7 agonistes més potents. També s'uneix als subtipus alfa 4 beta 2, però només activa realment l'alfa 7 en una mesura significativa.

El mecanisme d'acció principal de Gts-21 és activar 7 i ho fa molt bé. Aquest procés, la inhibició del receptor nicotínic alfa 7, media l'alliberament de GABA (àcid gamma-aminobutíric) per les interneurones de l'hipicamp. Aquest és el mecanisme d'acció principal i més important i també és el motiu pel qual ara mateix s'està investigant àmpliament GTS-21. Bàsicament, això s'ha convertit en un nou objectiu per a la internació terapèutica en l'esquizofrènia.

Hem esmentat 7 receptors nicotínics d'acetilcolina (nACh) moltes vegades fins ara, així que què és exactament?

Els receptors nicotínics d'acetilcolina (nAChRs) són proteïnes de canal iònic dependents de lligands que medien la senyalització intersinàptica ràpida. El nAChR es pot dividir aproximadament en dos tipus: tipus central i tipus perifèric. nAChR es compon de diferents subunitats i fins ara s'han identificat 16 tipus de subunitats nAChR. Diferents combinacions de diferents subunitats mostraran diferents característiques farmacològiques i fisiològiques, i 7 és una d'elles. Els dos subtipus de receptors més distribuïts al sistema nerviós central, 4 2 i 7, dels quals 7 nAChR és un subtipus especial. Consta de cinc subunitats idèntiques i té una permeabilitat força alta als ions calci. , capaç de regular l'activació del calci i l'alliberament del neurotransmissor acetilcolina. 7 nAChR està estretament relacionat amb la patogènesi de la malaltia d'Alzheimer (MA), l'esquizofrènia, la inflamació i altres malalties.

Les principals àrees de distribució de 7 nAChR al sistema nerviós són: substància grisa, hipocamp, ganglis basals, tàlem, etc. Els 7 nAChR tenen el seu paper a través de les seves accions a les membranes postsinàptiques, presinàptiques, al voltant de protuberàncies o en llocs extrasinàptics. Després de l'activació de la membrana presinàptica 7 nAChR, pot despolaritzar la membrana presinàptica millorant la fusió de les vesícules i la membrana presinàptica, l'exocitosi i l'afluència de calci per excitar els canals de calci dependents del voltatge, augmentant o activant així una sèrie de neurotransmissors, com ara glutamat, dopamina, norepinefrina, acetilcolina i gamma-aminoàcids (GABA), etc. A més de despolaritzar la membrana postsinàptica per excitar directament les neurones, l'excitació de la membrana postsinàptica 7 nAChR també pot regular l'alliberament de GABA. Per tant, 7 nAChR té la funció de regular l'excitabilitat de les neurones, la qual cosa pot mantenir les neurones en un estat fisiològic adequat i mantenir les respostes conductuals normals del cos, especialment els processos cognitius.

Gts-21 també atenua la producció de citocines proinflamatòries. Estudis recents també han demostrat que el GTS-21 inhibeix l'activitat dels marcòfags monòcits, les cèl·lules endotelials i la secreció de citocines proinflamatòries. Tot això regula les vies JAK2-STAT3.

Trastorns associats a 7 nAChR

AD & 7 nAChR

La MA significa la malaltia d'Alzheimer, que sovint comença en la vellesa o l'edat pre-senil amb la demència com a manifestació principal. És un trastorn neurològic persistent i la causa més freqüent de demència. Els símptomes són un deteriorament cognitiu sever (alteració de la memòria, deteriorament de l'aprenentatge, deteriorament de l'atenció, funció cognitiva espacial, deteriorament de la resolució de problemes), incapaç d'adaptar-se gradualment a la societat.

Les seves principals característiques patològiques són les plaques senils (SP) formades per l'agregació -amiloide (proteïna amiloide, A) a l'escorça cerebral i l'hipocamp, embolics neurofibril·lars (NFT) formats per l'agregació anormal de la proteïna tau i la disminució de les neurones existents al cervell. còrtex i hipocamp.

Amb la investigació en profunditat, cada cop hi ha més evidències que han demostrat que 7 nAChR pot unir-se a A 1-42 al cervell dels pacients amb AD, donant lloc a la destrucció o bloqueig de 7 nAChR, o causant la mort de neurones colinèrgiques mediada. per 7 nAChR, que afecta la cognició i la memòria.

Esquizofrènia i 7 nAChR

L'esquizofrènia és una malaltia mental freqüent i la seva patogènesi encara no s'entén del tot. Actualment, la majoria dels estudiosos creuen que l'esquizofrènia està relacionada amb estats funcionals anormals o desequilibrats dels sistemes de dopamina (DA), serotonina (5-HT) i glutamat (Glu) del cervell humà. La disfunció cognitiva és un dels símptomes bàsics de l'esquizofrènia, i almenys el 85 per cent dels pacients amb esquizofrènia tenen un deteriorament cognitiu persistent i greu. Hi ha proves que 7 nAChR pot tenir un paper clau en la patogènesi de l'esquizofrènia.

Vida mitjana i dosificació

Encara no s'ha confirmat la semivida de GTS-21 100% precisa. Però a partir de la investigació actual, es pot demostrar que la vida mitjana de GTS-21 és d'entre 2-3 hores.

Malauradament, això vol dir que 1 dosi de GTS-21 no durarà tot el dia com 1 dosi de 9-Me-BC. En altres paraules, vol dir que els usuaris de GTS-21 haurien de dividir la seva dosi en tres parts, prenent la primera part al matí, la segona al dinar i la tercera part a la tarda. D'aquesta manera, els usuaris de DMXBA poden mantenir l'efecte GTS-21 durant tot el dia.

Segons l'estudi, 18 homes voluntaris sans prenen aleatòriament placebo o GTS-21. Els voluntaris prenen 450 mg de DMXBA (GTS-21) diaris. Tingueu en compte que, a causa de la vida mitjana, en realitat estaven prenent dosis de 150 mg tres vegades al dia.

Bàsicament, l'estudi va mostrar resultats molt prometedors. La dosi de 450 mg al dia va ser molt ben tolerada i no va mostrar cap efecte secundari.

Així, per resumir, 450 mg al dia és una gran dosi. Molts usuaris utilitzen aquesta dosi i també és la dosi que es va utilitzar en alguns assaigs humans amb resultats molt prometedors.

Precaució:

Si us plau, tingueu en compte que el contingut anterior només té caràcter de referència, analitzeu la situació específica.

Certificacions

Enviament i embalatge

Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd. és un fabricant professional i proveïdor de productes a la Xina. Disposa d'equips de prova i provadors professionals i avançats per garantir la qualitat dels productes.

Un estoc adequat us pot subministrar béns de manera constant. Si vols comprarGts-21 Nootròpics, poseu-vos en contacte amb Xi'an Sonwu.

Identificació de correu electrònic:sales@sonwu.com

Etiquetes populars: gts-21 nootropics, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, cru, subministrament, a la venda