Quina classe de quimioteràpia és la Temozolomida
Temozolomida en polsés un nou fàrmac anti-lesió d'agent alquilant oral amb activitat de grup de cèl·lules anti-lesió d'ampli espectre, pot passar la barrera hematoencefàlica, té una biodisponibilitat de gairebé el 100%, pot tractar eficaçment la malaltia de glioblastoma recentment diagnosticada i recurrent i la malaltia astrocítica anaplàstica. , allarga la supervivència del pacient i té una bona seguretat i tolerabilitat. La temozolomida no és un fàrmac dirigit. És un fàrmac de quimioteràpia que s'utilitza habitualment per tractar malalties malignes intracranials primàries, com la malaltia del glioblastoma multiforme, la malaltia astrocítica anaplàstica, la malaltia del melanoma metastàtic, etc. És un fàrmac de quimioteràpia amb agent alquilant que pot destruir la cadena d'ADN de les cèl·lules malaltes i matar-les a través de citotoxicitat. L'eficàcia del mateix pot veure's afectada per l'activitat del gen MGMT (O6-metilguanina-ADN metiltransferasa). Els alts nivells de MGMT poden reparar el dany de l'ADN causat per aquest, donant lloc a la resistència als medicaments. L'estat de metilació del promotor MGMT se sol provar per predir la resposta al tractament. Si esteu interessats en productes intermedis, podeu contactar amb Xi'an Sonwu, que us pot proporcionar pols en brut.
Quin és el mecanisme de treball de la Temozolomida
TMZ és un agent alquilant utilitzat principalment en quimioteràpia per tractar certs trastorns cerebrals.
Mecanisme d'acció
La temozolomida és un profàrmac, és a dir, és inactiu en la forma administrada i requereix activació metabòlica per ser eficaç. Després de l'administració, s'absorbeix ràpidament i es converteix espontàniament en el compost actiu MTIC (3-metil-(triaza-1-il)imidazol-4-carboxamida) a pH fisiològic. MTIC es descompon encara més per alliberar grups metil que alquilen l'ADN a les posicions O6 i N7 dels residus de guanina.
La lesió citotòxica primària causada per ella és l'aducte d'O6-metilguanina. La metilació de la guanina a la posició O6 provoca un emparellament incorrecte amb la timina en lloc de la citosina durant la replicació de l'ADN. Aquest error d'aparellament desencadena el sistema de reparació de desajustaments d'ADN (MMR). MMR intenta reparar l'aparellament equivocat, però falla repetidament, donant lloc a un cicle de reparació ineficaç. Aquest procés provoca trencaments de cadena d'ADN, provocant l'aturada del cicle cel·lular i, finalment, l'apoptosi.
L'eficàcia del mateix pot estar limitada per l'enzim reparador de l'ADN O6-metilguanina-ADN metiltransferasa (MGMT). MGMT repara les lesions d'O6-metilguanina eliminant el grup metil, revertint així el dany causat per la temozolomida i evitant l'apoptosi. En algunes lesions, la regió promotora del gen MGMT està metilada, donant lloc a una expressió reduïda de MGMT. Els pacients amb lesions amb metilació del promotor de MGMT tenen més probabilitats de respondre a la temozolomida perquè els nivells reduïts de MGMT permeten que el dany a l'ADN induït per fàrmacs persisteixi i indueixi la mort cel·lular.
Què et fa la Temozolomida
Aplicacions
Glioblastoma
TMZ s'utilitza sovint en combinació amb la radioteràpia. Aquesta teràpia combinada millora significativament la taxa de supervivència dels pacients. Després de la radioteràpia, s'utilitza com a teràpia de manteniment un cop al mes per allargar la supervivència sense progressió.
Astrocitoma anaplàstic
La temozolomida s'utilitza per tractar astrocitomes anaplàstics recurrents o refractaris. Per a aquests pacients, proporciona una opció de tractament eficaç.
Efectes
Supervivència prolongada
Els estudis clínics han demostrat que combinat amb la radioteràpia pot allargar significativament la supervivència dels pacients amb glioblastoma recentment diagnosticat. Per als pacients amb astrocitomes anaplàsics, el seu ús també s'associa amb una supervivència prolongada sense progressió.
Alleujar els símptomes
La temozolomida pot reduir el volum de les cèl·lules malaltes i alleujar els símptomes causats per les cèl·lules malaltes, com ara mals de cap, epilèpsia i dèficits neurològics.
Temozolomida Efectes secundaris a llarg termini
Les principals reaccions adverses d'aquest producte inclouen nàusees, vòmits, fatiga i reaccions hematològiques. Les nàusees, els vòmits, el mal de cap i la fatiga es produeixen amb més freqüència. Aquests efectes secundaris solen ser autolimitats i entren dins dels graus 1 o 2 del criteri de toxicitat estàndard (CTC) de l'NCI (lleu a moderat). Els antiemètics ajuden a tractar els vòmits i les nàusees. El 10% i el 6% dels pacients tenien nàusees i vòmits greus (graus CTC 3 o 4), respectivament. La mielosupressió és una reacció adversa que limita la dosi, que sol produir-se en el primer cicle de tractament i no és acumulativa.
En assaigs clínics amb pacients adults amb gliomes recurrents o progressius, les reaccions adverses més freqüents són la disfunció gastrointestinal, especialment nàusees i vòmits; generalment de grau 1 o 2 (lleu a moderat), autolimitat o fàcilment controlat amb antiemètics estàndard. Nàusees i vòmits greus es produeixen un 4% del temps.
Altres esdeveniments adversos que es comuniquen amb freqüència inclouen fatiga, restrenyiment i mal de cap. També es van informar d'anorèxia, diarrea, erupció cutània, febre, debilitat i somnolència amb una incidència del 6% cadascuna. Els esdeveniments adversos poc freqüents, en ordre descendent d'incidència, són dolor abdominal, dolor, marejos, pèrdua de pes, malestar general, dispnea, alopècia, rigidesa, pruïja, dispèpsia, alteracions del gust, parestèsies i petèquies.
Durant el període de comercialització d'aquest producte, hi va haver informes rars d'infeccions oportunistes, inclosa la pneumònia per Pneumocystis carinii. Es van notificar casos rars d'eritema multiforme, necrosi epidèrmica tòxica, síndrome de Stevens-Johnson i reaccions al·lèrgiques (inclosa anafilaxi). S'han reportat casos rars de síndrome mielodisplàstica (SMD) i tumors malignes secundaris (inclosa leucèmia mieloide) en pacients tractats amb aquest producte. Hi ha hagut informes de pancitopènia que condueix a anèmia aplàstica i, en alguns casos, s'han produït conseqüències fatals. Els casos de toxicitat hepàtica que s'han informat inclouen enzims hepàtics elevats, hiperbilirrubinèmia, colèstasi i hepatitis.
Si vols el preu de TMZ, estàs interessat en Xi'an Sonwu o tens altres preguntes sobre el producte, no dubtis a contactar amb Xi'an Sonwu.
Correu electrònic:sales@sonwu.com