Quin és el mecanisme d'acció del clorhidrat de clonidina

May 28, 2024Deixa un missatge

Clorhidrat de clonidina

Clorhidrat de clonidina en polsés un fàrmac antihipertensiu. S'utilitza principalment per tractar la migranya, la dismenorrea severa, els sofocos de la menopausa, el glaucoma i la hipertensió moderada a severa, així com la hipertensió combinada amb el glaucoma. Es pot prendre sol o amb altres medicaments que redueixen la pressió arterial. La concentració plasmàtica de clonidina arriba a un màxim d'aproximadament 3-5 hores i la semivida plasmàtica és de 12-16 hores. La semivida plasmàtica augmenta a 41 hores en pacients amb insuficiència renal severa. En les 24 hores posteriors a l'administració, el 40-60% de la dosi absorbida s'elimina com a medicament inalterat a l'orina. El fetge metabolitza al voltant de la meitat de la dosi absorbida. Actua directament sobre els receptors -2 de la membrana postsinàptica central de l'hipotàlem i la medul·la oblongada, activant les neurones inhibidores i reduint la sortida dels impulsos nerviosos simpàtics centrals, inhibint l'activitat del nervi simpàtic perifèric. A més, també pot actuar sobre els receptors -2 de la membrana presinàptica dels nervis simpàtics perifèrics, millorar el seu efecte de retroalimentació negativa, reduir l'alliberament de norepinefrina dels nervis perifèrics, reduir la resistència vascular perifèrica i renal, alentir el cor. ritme i baixar la pressió arterial. Per tant, si esteu interessats en medicaments antihipertensius, no dubteu a contactar amb Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu us pot proporcionar clonidina Hcl pura.

clonidine hydrochloride structure

 

Quin és el mecanisme d'acció del clorhidrat de clonidina

1. Mecanisme

Clonidine Hcl és un agonista del receptor, que estimula directament els receptors de la membrana postsinàptica central 2 a l'hipotàlem i l'oblongat, excitant les neurones inhibidores, reduint la sortida dels impulsos nerviosos simpàtics centrals, inhibint així l'activitat del nervi simpàtic perifèric. A més, augmenta l'efecte de retroalimentació negativa de l'estimulació del nervi simpàtic perifèric, millora 2 receptors a la membrana presinàptica dels vasos perifèrics, disminueix la resistència vascular perifèrica i renal, alenteix la freqüència cardíaca i disminueix la pressió arterial. Gairebé no hi va haver canvis en el flux sanguini renal ni en la taxa de filtració glomerular. Els símptomes ortostàtics són lleus o rars, i la hipotensió ortostàtica rarament es produeix. La clonidina Hcl provoca una reducció moderada (del 15% al ​​20%) de la producció cardíaca en decúbit supí sense canviar la resistència vascular perifèrica.

Mechanism Of Action Of Clonidine Hydrochloride

 

2. Mecanisme d'acció a nivell molecular

La clonidina Hcl actua com a agonista selectiu dels receptors alfa-2, s'uneix a aquests receptors al cervell i la medul·la espinal i imita l'agonisme natural dels receptors alfa-2. Aquest efecte agonístic produeix efectes biològics específics, incloent vasodilatació i disminució de la freqüència cardíaca.

 

3. Paper en el sistema fisiològic global

Els efectes del clorhidrat de clonidina en el sistema fisiològic global impliquen els processos següents:

Inhibició del sistema nerviós simpàtic: activant els receptors alfa-2, la clonidina Hcl suprimeix l'activitat del sistema nerviós simpàtic. Aquesta inhibició provoca l'alliberament inhibit de norepinefrina, reduint així l'estimulació del sistema nerviós simpàtic del sistema cardiovascular, inclosos el cor i els vasos sanguinis.

Reduir la resistència vascular: l'acció del clonidina relaxa els músculs llisos vasculars, donant lloc a una reducció de la resistència vascular perifèrica. Això afavoreix la dilatació dels vasos sanguinis i ajuda a reduir la pressió arterial.

Redueix la freqüència cardíaca: Clonidine Hcl redueix la contractilitat i la freqüència cardíaca del cor mitjançant la seva acció. Això redueix la tensió que el cor fa sobre el sistema circulatori, la qual cosa disminueix la càrrega de treball del cor i disminueix la pressió arterial.

alpha-2 receptor

 

4. Efectes sobre altres sistemes fisiològics

A més de tractar la hipertensió, també pot tenir efectes sobre altres sistemes fisiològics, com ara:

Sistema nerviós central: Clonidine Hcl pot afectar el sistema nerviós central, provocant somnolència i sedació.

Altres efectes potencials: l'impacte del clorhidrat de clonidina també pot estar relacionat amb diferents processos fisiològics i fisiopatològics, com ara la modulació del dolor i el trastorn per dèficit d'atenció amb hiperactivitat.

 

Per a què serveix el clorhidrat de clonidina

1. Hipertensió (tensió arterial alta)

La clonidina Hcl es prescriu habitualment per tractar la pressió arterial alta. Disminueix l'activitat del sistema nerviós simpàtic, la qual cosa provoca vasodilatació i una baixada de la pressió arterial.

2. Trastorn per dèficit d'atenció amb hiperactivitat (TDAH)

De vegades s'utilitza fora de l'etiqueta per controlar els símptomes del TDAH, especialment en persones que no responen bé o no toleren els medicaments estimulants que es prescriuen habitualment per al TDAH.

3. Trastorns d'Ansietat

La clonidina Hcl es pot utilitzar en el tractament de trastorns d'ansietat específics a causa dels seus efectes calmants. Pot ajudar a alleujar els símptomes d'ansietat, tot i que normalment no es considera un tractament de primera línia per als trastorns d'ansietat.

4. Abstinència d'opioides

De vegades, els símptomes de l'abstinència d'opioides, com ara ansietat, agitació, sudoració i pressió arterial alta, es poden alleujar. Pot ajudar a controlar els símptomes d'abstinència i facilitar la desintoxicació en persones que pateixen abstinència d'opioides.

5. Síndrome de Tourette

En alguns casos, es pot prescriure per controlar els tics associats a la síndrome de Tourette, especialment quan altres tractaments han estat ineficaços o no han estat ben tolerats.

6. Símptomes de la menopausa

La clonidina Hcl es pot utilitzar per alleujar els sofocos i altres símptomes de la menopausa en dones.

Hypertension

 

És segur el clorhidrat de clonidina

La majoria dels efectes secundaris són mínims i solen desaparèixer si es manté la medicació. Els més comuns (la seva aparició està relacionada amb la dosi) són la boca seca, la somnolència, els marejos, el restrenyiment i la sedació. S'ha informat que un nombre mínim de pacients que van prendre clonidina clorhidrat al mateix temps van tenir les següents reaccions adverses. No s'ha determinat la relació causal entre el fàrmac i aquestes reaccions adverses.

1. Les reaccions sistèmiques inclouen debilitat; fatiga; mal de cap; i síndrome d'abstinència. A més, pal·lidesa, test de Coombs feblement positiu, augment de la sensibilitat a l'alcohol i febre.

headache

2. Ocasionalment, els símptomes ortostàtics del sistema cardiovascular inclouen palpitacions, taquicàrdia i bradicàrdia, fenomen de Raynaud, insuficiència cardíaca congestiva i anomalies electrocardiogràfiques (és a dir, supressió de ganglis sinoauriculars, bradicàrdia funcional, bloc AV excessiu i arítmies). En casos rars s'han reportat bradicàrdia sinoauricular i bloqueig auriculoventricular amb i sense ús concomitant de digoxina.

3. Nerviosisme i excitació en el sistema nerviós central; depressió mental i insomni. Ocasionalment es poden produir canvis de comportament, al·lucinacions o malsons, inquietud, ansietat, al·lucinacions audiovisuals i deliri.

4. Erupció dermatològica; pruïja; urticària i angioedema; alopècia.

5. Nàusees i vòmits gastrointestinals; anorèxia i molèsties gastrointestinals; anomalies lleus de les proves de funció hepàtica a curt termini; ocasionalment hepatitis, paperes, restrenyiment, pseudo-obstrucció i dolor abdominal.

6. Reducció de l'activitat sexual, impotència i pèrdua del desig sexual en el sistema genitourinari; nictúria; dificultat per orinar; retenció urinària.

7. La trombocitopènia es veu ocasionalment en hematologia.

8. Guany de pes metabòlic; ginecomàstia; elevació ocasional de sucre en sang a curt termini o creatina fosfocinasa sèrica.

9. Dolors musculars i esquelètics o articulars i rampes a les cames.

10. La mucosa nasal seca es veu ocasionalment al Departament d'Oral, Otorinolaringologia i Otorinolaringologia.

11. Oftalmologia: ulls secs, sensació d'ardor ocular i visió borrosa.

 

Si voleu conèixer el fabricant d'hidroclorur de clonidina, poseu-vos en contacte amb Xi'an Sonwu. Feu clic al correu electrònic i, a continuació, obtindreu clorhidrat de clonidina d'alta qualitat.

Correu electrònic:sales@sonwu.com

Enviar la consulta

whatsapp

teams

Correu electrònic

Investigació