Quimioteràpia amb paclitaxel
Paclitaxel en polsés un medicament de quimioteràpia que s'utilitza habitualment per tractar diverses malalties, incloses les malalties de mama, pulmó, ovari i pàncrees. Pertany a una classe de fàrmacs anomenats taxans i actua interferint amb el creixement i la divisió de les cèl·lules malaltes. És un fàrmac quimioterapèutic que pot inhibir la proliferació de cèl·lules malaltes induint l'aturada del cicle cel·lular i la catàstrofe mitòtica. Se sap que genera una varietat de morts cel·lulars en malalties. A més de provocar una catàstrofe mitòtica que es produeix durant la mitosi, s'ha demostrat que indueix l'expressió de diversos mediadors pro-apoptòtics, i també pot modular l'activitat dels mediadors anti-apoptòtics. Com a compost alcaloide diterpè amb activitat anti-malaltia, té una estructura química nova i complexa, una activitat biològica extensa i significativa, un mecanisme d'acció nou i únic i recursos naturals escassos. A la darrera part del segle XX, va ser preferida entre biòlegs moleculars, farmacòlegs, químics i botànics. És una de les estrelles mundialment famoses contra les malalties i el focus d'investigació.
Quines plantes tenen paclitaxel
El PTX és un metabòlit secundari natural aïllat i purificat de l'escorça del teix de la planta gimnospermes. Inicialment s'extreia de l'escorça, les branques i les fulles del teix. S'ha demostrat clínicament que té efectes sòlids contra les malalties, especialment contra les malalties. Afecta notablement les malalties ovàriques, uterines i mamàries amb taxes d'incidència més altes. El PTX ha estat recentment el fàrmac contra la malaltia més popular al mercat internacional i es considera un dels fàrmacs més efectius en els propers 20 anys.
En els darrers anys, la població terrestre i la incidència de malalties han augmentat de manera explosiva, i la demanda també ha augmentat significativament. El PTX necessari per a la investigació clínica i científica s'extreu directament del teix. Com que el contingut d'it a les plantes és relativament baix (és només un 0,069 per cent a l'escorça de Taxus brevifolia, que es reconeix que té el contingut més alt), uns 13,6 kg de l'arbre. Es necessita 1 g de PTX per tractar una pacient amb malaltia d'ovari, que requereix 3-12 teixos de més d'un segle.
Com s'obté Paclitaxel
(1) Semi-síntesi de paclitaxel
L'any 1980, científics de França van fer un gran avenç en els extractes de branques, fulles i fruits de teix europeu (Taxus baccata). Ell i els seus col·legues van trobar que l'extracció contenia un compost amb un esquelet de PTX, 10-Deacetilbaccatina III (10-DAB). L'estructura d'aquest compost és molt semblant a ella, amb només la part marcada en vermell lleugerament diferent. Més important encara, el teix europeu és un arbre de fulla perenne amb costos de plantació i gestió poc profunds, i la recol·lecció de branques i fulles no afectarà el creixement ni causarà danys al medi ambient ecològic, cosa que permet obtenir una gran quantitat de 10-DAB. sigui possible de manera sostenible i estable.
(2) Biosíntesi de paclitaxel
La biosintetització de PTX mitjançant el cultiu de cèl·lules d'escorça de teix és un mètode de producció verd i sostenible que no consumeix recursos naturals de teix ni depèn del cultiu del sòl.
(3) Síntesi total de paclitaxel
Els químics sintètics orgànics han començat a investigar la síntesi completa de PTX després de la publicació de l'estructura de la PTX, sobretot després que s'aclarís el mecanisme d'activitat anti-lesió, i les matèries primeres d'aquesta eren escasses i no podien satisfer les necessitats de recerca i desenvolupament. La síntesi total de PTX es va completar des de zero al laboratori mitjançant mètodes de síntesi artificial, a partir de matèries primeres senzilles, fàcilment disponibles i barates, amb l'esperança de proporcionar una alternativa potencial a grans quantitats d'ella.
Des d'un punt de vista estructural, els reptes de síntesi total de la mateixa tenen almenys els dos aspectes següents:
Primer, com construir un sistema d'anells pont únic que conté un doble enllaç de cap de pont (olefina anti-Bredt);
En segon lloc, quan es construeix un esquelet de quatre anells amb alta tensió en 6/8/6/4, com crear selectivament 11 centres estereoquímics (dels quals 3 són centres quirals de carboni quaternaris) i 8 centres estereoquímics al grup funcional d'oxigen de l'anell.
Usos del paclitaxel
PTX és un medicament de quimioteràpia que s'utilitza per al tractament de diversos tipus de malalties. Aquests són alguns dels usos habituals del paclitaxel:
Malaltia de la mama: PTX s'utilitza habitualment en el tractament de la malaltia de la mama. Es pot combinar amb altres fàrmacs de quimioteràpia o com a teràpia d'un sol agent. La PTX es pot administrar abans de la cirurgia (teràpia neoadjuvant) per reduir els tumors o després de la cirurgia (teràpia adjuvant) per ajudar a prevenir la recurrència de cèl·lules malaltes. També es pot utilitzar en malalties mamàries avançades o metastàtiques.
Malaltia pulmonar: la PTX s'utilitza en el tractament de la malaltia pulmonar de cèl·lules no petites (NSCLC), combinada amb altres agents de quimioteràpia i com a teràpia d'un sol agent. Es pot utilitzar tant en estadis primerencs com avançats del NSCLC.
Malaltia ovàrica: el PTX s'utilitza sovint amb un altre fàrmac de quimioteràpia anomenat carboplatina per tractar la malaltia ovàrica. Es pot donar després de la cirurgia (teràpia adjuvant) o en casos avançats o recurrents.
Malaltia pancreàtica: el PTX, combinat amb altres fàrmacs de quimioteràpia, de vegades s'utilitza per tractar la malaltia pancreàtica. Es pot utilitzar tant en malalties pancreàtiques localment avançades com metastàtiques.
Altres malalties: PTX també s'utilitza per tractar diferents afeccions, com ara malalties uterines, cervicals, de pròstata, gàstriques i de cap i coll. Depenent del tipus i estadi específics de la malaltia, es pot utilitzar com a agent únic o en combinació amb altres fàrmacs de quimioteràpia.
PMF
Paclitaxel és un fàrmac de quimioteràpia antimicrotúbuls que es pot utilitzar clínicament amb diversos medicaments. Els següents són alguns punts a tenir en compte quan s'utilitza en combinació.
1. Quan s'utilitza en combinació amb un compost de platí, s'ha d'utilitzar primer. En cas contrari, el pacient probablement patirà símptomes greus de supressió de la medul·la òssia.
2. Els substrats, inductors o inhibidors coneguts d'aquest i CYP2C8 i CYP3A4 (com la rifampicina, la carbamazepina, la fenitoïna, l'efavirenz i la nevirapina) s'han d'utilitzar amb precaució perquè poden alterar l'efecte terapèutic del fàrmac o fer que els pacients siguin més vulnerables als efectes secundaris. .
3. Quan es combina amb doxorubicina, la concentració sanguínia de doxorubicina pot augmentar, fent que els pacients siguin més susceptibles a reaccions adverses com la neutropènia i l'estomatitis.
Si voleu conèixer el fabricant de paclitaxel, podeu contactar amb Xi'an Sonwu. Feu clic al correu electrònic i obtindreu paclitaxel d'alta qualitat.
Correu electrònic:sales@sonwu.com